目的初步探讨血塞通软胶囊（XST）对卒中后抑郁（PSD）的潜在疗效，基于代谢组学结果探讨XST发挥抗PSD作用的物质基础，解析其相关的药代动力学（PK）特征，并进一步分析代表性成分的药效学（PD）方程。方法通过检测大鼠的抑郁样行为及神经递质水平，初步评估药物疗效。采用Pearson相关性分析法对XST调节的主要代谢物与XST入血皂苷成分进行关联性分析。在给药后的不同时间点，测定PSD大鼠血清标本中人参皂苷Re的血药浓度和去甲肾上腺素（NE）浓度，并拟合房室模型。此外，采用液相色谱-质谱联用法测定PSD大鼠肝脏、脾脏、肾脏、前额叶皮层、海马和纹状体中人参皂苷Re含量。结果经Pearson相关性分析，人参皂苷Re显示出最佳相关性，根据其药代动力学参数确定其与NE的药效学方程为E=160.462×Ce/（38.663+Ce）。在大鼠的肝脏、脾脏、肾脏、前额叶皮层、海马和纹状体中，人参皂苷Re的含量分别为（17.23±11.90）、（19.05±5.67）、（1.95±0.79）、（70.13±6.75）、（57.03±3.11）和（72.45±5.45） ng/g。结论XST可通过调节神经递质NE和5-HT的表达水平改善PSD大鼠的抑郁样行为。其中人参皂苷Re可能是XST预防性治疗PSD的药效物质基础。